![券商配资开户 [Trp7, Leu8]-LH-RH free acid (human)_搜狐网](/uploads/allimg/260319/19151Z5010I35.jpg)
[Trp⁷, Leu⁸]-LH-RH free acid 是人源促黄体激素释放激素(LH-RH/GnRH)的双位点突变类似物。N 端为焦谷氨酸(Pyr),可提高多肽抗氨基肽酶降解能力,增强稳定性。第 7 位由天然亮氨酸突变为色氨酸(Trp),第 8 位由天然精氨酸突变为亮氨酸(Leu)。C 端为游离羧基(-OH),无酰胺化修饰。两处突变与 C 端修饰共同改变了多肽与 GnRH 受体的结合模式、亲和力与信号转导活性,是用于受体结构 - 功能研究的典型工具肽。
作用机理 受体结合特性: 突变后的序列仍能特异性结合垂体中的GnRHR,但与天然LH-RH相比,其结合亲和力和受体激活效率发生改变;色氨酸残基的引入可能增强与受体疏水口袋的相互作用 生物学效应: 通过激活GnRHR,可刺激垂体合成和释放促黄体生成素(LH)与促卵泡激素(FSH);由于序列突变和游离酸修饰,其体内半衰期和生物活性与天然LH-RH存在差异 研究意义: 作为LH-RH的结构类似物,可用于研究GnRHR的配体结合域结构与功能关系,为开发新型促性腺激素释放激素激动剂/拮抗剂提供结构基础研究进展 结构-功能关系研究: 通过定点突变和构象分析,阐明第7-8位氨基酸残基对GnRHR结合活性的影响,揭示受体激活的构象变化机制 药物开发潜力: 基于该突变体的结构特征,设计具有更长体内半衰期或更高受体选择性的LH-RH类似物,用于生殖内分泌疾病治疗或避孕药物研发 基础医学应用: 作为工具肽用于研究下丘脑-垂体-性腺轴的调控机制,以及生殖内分泌紊乱的病理生理过程溶解与保存 溶解:可溶于水、PBS、弱酸性缓冲液(0.1% 三氟乙酸水溶液、醋酸缓冲液);难溶时可用少量 DMSO 助溶后稀释,全程避光操作,现配现用。 保存:冻干粉密封于 - 20℃或 - 80℃避光干燥环境可长期稳定保存;溶解后溶液需分装低温保存,避免反复冻融导致多肽氧化与降解。相关多肽 [Trp7, Leu8]-LH-RH free acid (human) [Tyr0]-CRF (human, rat) [Tyr0]-CRF (ovine) [Tyr0]-Fibrinopeptide A [Tyr0]-IGF-II (33-40) [Tyr0]-Neurokinin A [Tyr0]-Somatostatin-28 [Tyr1]-Adipokinetic Hormone (locust) [Tyr1]-Parathyroid Hormone (1-34) (rat) [Tyr12]-Somatostatin-28 (1-14) [Tyr27]-Parathyroid Hormone (27-48) (human) [Tyr6, D-Phe7, D-His9]-Substance P (6-11) (Sendide) [Tyr63]-Parathyroid Hormone (63-84) (human) [Tyr8]-Substance P [Val4]-Angiotensin III [Val6, Ala7]-Kemptide Acetyl-ACTH (1-13) (α-MSH (free acid)) Acetyl-ACTH (1-14) Acetyl-ACTH (1-17) Acetyl-Amylin (8-37) (rat) Acetyl-Angiotensin I (human) Acetyl-GRP (20-26) (human, porcine, canine) Acetyl-GRP (20-27) (human, porcine, canine) Acetyl-Hirudin (54-65) (desulfated)产品信息来源:楚肽生物
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